胰高血糖素受体呈“茎”样结构_行业资讯_行业资讯

昨天，国际权威学术期刊《自然》在线发表了由美国Scripps研究所和国家新药筛选中心/中科院上海药物研究所等单位的科研人员合作解析的胰高血糖素受体七次跨膜区域的三维结构。这是世界上解析出的首个B型G蛋白偶联受体。
　　G 蛋白偶联受体与多种疾病相关，许多现代药物都是以这类受体为靶点的。G蛋白偶联受体分为A、B、C、D、E和F六种类型，但迄今已获解析的三维结构均属于A型，B型受体的分子面目一直未被揭开。
　　来自中国、美国、荷兰及丹麦等国的科学家紧密合作，选择小分子配体稳定受体结构并促进晶体生长，首次获得了分辨率为3.4埃的胰高血糖素受体七次跨膜区域的蛋白晶体，通过对晶体结构和突变受体亲和力分析，构建了该受体与胰高血糖素进行分子识别的结构模型。
　　研究表明，胰高血糖素受体与A型G蛋白偶联受体相比，其与配体的结合“口袋”更大，第一跨膜螺旋向细胞膜外延伸出3个α螺旋，形成“茎”样结构，用以“捕捉”胰高血糖素，使其氨基端插入跨膜区而与受体结合。