研究发现墨旱莲提取物或有助抗肿瘤

       中科院上海药物研究所俞强课题组在对一个包含3000多个天然产物的化合物库进行筛选时，发现中草药墨旱莲活性。
       据介绍，干扰素-γ是一种具有多种生物学功能的细胞因子，不仅在控制人类微生物感染方面起着重要作用，还具有良好的抗肿瘤活性。
        俞强等人研究发现，蟛蜞菊内酯并不影响干扰素-γ和其受体的结合，而是通过延长STAT1（信号转导与转录激活因子）的酪氨酸磷酸化从而增强干扰素-γ信号。进一步研究显示，蟛蜞菊内酯作用于STAT1的去磷酸化过程，通过抑制酪氨酸磷酸酶TCPTP的活性从而延长STAT1的活化信号。细胞实验及体外酶活性实验显示，蟛蜞菊内酯为TCPTP的特异性抑制剂。尤其重要的是，蟛蜞菊内酯依赖该磷酸酶自身C端的调控结构域对其产生抑制作用。
       酪氨酸磷酸酶（PTP）由于与多种疾病的紧密关联而成为潜在药物靶点，然而PTP家族成员在催化结构域上具有高度保守性，这使开发PTP特异性抑制剂变得非常困难。该研究不仅提供了一个抗肿瘤候选化合物，且对PTP抑制剂的研发具有重要意义。提取物中的天然产物蟛蜞菊内酯可显著增强干扰素-γ（IFN-γ）信号，并且增强其抗肿瘤。